Abiraterone (n. CAS: 154229-19-3) - Inibitore attivo della sintesi degli androgeni per la terapia avanzata del cancro alla prostata
In qualità di fornitore professionale di ingredienti farmaceutici attivi (API) di grado farmaceutico-oncologico, forniamo elevata-purezzaAbirateroneche aderisce rigorosamente agli standard della farmacopea globale (USP, EP, BP). Essendo il metabolita attivo dell'Abiraterone Acetato (un profarmaco ampiamente utilizzato), questo composto funge da componente fondamentale nella terapia mirata per il cancro alla prostata avanzato. Blocca specificamente la produzione di androgeni al di fuori dei testicoli (p. es., nelle ghiandole surrenali e nei tessuti tumorali della prostata), rispondendo ai bisogni insoddisfatti dei pazienti con malattia progressiva nonostante la terapia di deprivazione androgenica standard (ADT) e fungendo da materia prima fondamentale per i produttori di farmaci oncologici in tutto il mondo.
Informazioni di base sul prodotto
| Articolo | Dettagli |
|---|---|
| Nome del prodotto | Abiraterone |
| N. CAS | 154229-19-3 |
| Sinonimi | (3)-17-(3-piridinil)androsta-5,16-dien-3-olo; Metabolita attivo dell'Abiraterone Acetato |
| Formula molecolare | C₂₄H₃₁NO |
| Peso Molecolare | 349.51 |
| Aspetto | Polvere cristallina da bianca a-biancastra; Inodore |
| Specifica | - Grado farmaceutico: Purezza maggiore o uguale al 99,0% (HPLC); Dosaggio (come Abiraterone) 98,0%–102,0%; Rotazione ottica specifica [ ]²⁰D da +15 gradi a +19 gradi (in cloroformio, c=1); Perdita all'essiccazione Inferiore o uguale allo 0,5%; Residuo alla combustione Inferiore o uguale allo 0,1%; Metalli pesanti (Pb inferiore o uguale a 5 ppm, Hg inferiore o uguale a 1 ppm, Cd inferiore o uguale a 1 ppm, As inferiore o uguale a 1 ppm); Solventi residui (etanolo inferiore o uguale a 500 ppm, acetone inferiore o uguale a 500 ppm, cloroformio inferiore o uguale a 60 ppm) |
| Punto di fusione | 227–229 gradi (con leggera decomposizione) |
| Punto di ebollizione | 500,2 gradi a 760 mmHg (teorico) |
| Solubilità | Praticamente insolubile in acqua (≈0,05 mg/L a 25 gradi); Solubile in cloroformio (≈60 mg/mL), metanolo (≈5 mg/mL), etanolo (≈3 mg/mL); Scarsamente solubile in acetato di etile |
| Condizioni di conservazione | Conservare in un contenitore di vetro ambrato fresco (2–8 gradi), asciutto, protetto dalla luce-; Sigillato sotto azoto per prevenire l'assorbimento di umidità, l'ossidazione e la fotodegradazione; Evitare il contatto con agenti ossidanti, acidi forti e basi forti; Durata di conservazione: 36 mesi per qualità farmaceutica (se conservato secondo le condizioni) |
Meccanismo fondamentale e valore terapeutico
La crescita del cancro alla prostata dipende fortemente dagli androgeni (p. es., testosterone, diidrotestosterone/DHT). Sebbene l'ADT standard riduca la produzione di androgeni testicolari, non riesce a bloccare la sintesi di androgeni nelle ghiandole surrenali e nelle cellule tumorali della prostata-questi androgeni "extra-testicolari" guidano la progressione della malattia negli stadi avanzati.
Abiraterone (la forma attiva di Abiraterone Acetato)esercita il suo effetto anti-cancro mirato inibendo irreversibilmente il citocromo P450 17A1 (CYP17A1)-un enzima chiave nel percorso di sintesi degli androgeni. CYP17A1 catalizza due reazioni critiche:
- 17 -idrossilazione:Converte pregnenolone/progesterone (precursori surrenalici) in 17 -idrossipregnenolone/17 -idrossiprogesterone.
- Attività C17,20-liasi:Converte questi 17 -metaboliti idrossilati in deidroepiandrosterone (DHEA)-il precursore principale del testosterone e del DHT.
Bloccando il CYP17A1, il farmaco elimina quasi tutte le fonti di androgeni (di derivazione testicolare, surrenale e tumorale), riducendo drasticamente i livelli di androgeni nel corpo e sopprimendo la proliferazione e la sopravvivenza delle cellule del cancro alla prostata.
Scenari applicativi
Viene utilizzato principalmente come API farmaceutica per la produzione di formulazioni oncologiche orali (compresse/capsule) per il trattamento del cancro alla prostata avanzato. Le sue applicazioni cliniche (tramite prodotti formulati) includono:
1. Castrazione metastatica-Cancro alla prostata resistente (mCRPC)
Per i pazienti affetti da mCRPC (cancro alla prostata che progredisce nonostante i livelli di testosterone castrato), il prodotto formulato (somministrato come Abiraterone Acetato) è combinato con prednisone (un corticosteroide) per mitigare gli effetti collaterali. I dati clinici mostrano che estende la sopravvivenza globale (OS) di 4-6 mesi e ritarda la progressione della malattia rispetto al placebo.
2. Cancro alla prostata sensibile all'ormone metastatico (mHSPC)
Nell'mHSPC ad alto rischio- (cancro che si è diffuso in siti distanti ma che risponde ancora all'ADT), il trattamento con prednisone più ADT riduce il rischio di progressione della malattia o di morte di circa il 50% e estende significativamente la sopravvivenza globale (OS mediana non raggiunta negli studi rispetto a . 34.7 mesi con la sola ADT).
3.R&S e sviluppo della formulazione
Il composto viene utilizzato anche nella ricerca e sviluppo preclinico e clinico per:
- Ottimizzazione dei sistemi di somministrazione dei farmaci (ad esempio, miglioramento della solubilità per aumentare la biodisponibilità orale).
- Sviluppo di terapie combinate (ad esempio, con inibitori PARP per il cancro alla prostata BRCA-mutato).
- Studio di potenziali applicazioni in altre malattie guidate dagli androgeni-(ad esempio, alcuni tipi di cancro al seno).
Garanzia di qualità e sicurezza
In quanto API oncologica specializzata, Abiraterone richiede un rigoroso controllo di qualità per garantire efficacia, purezza e conformità agli standard normativi globali:
1. Produzione e controllo della purezza
Processo di sintesi: Prodotto tramite sintesi chimica chirale in più-fasi (inclusa la costruzione del nucleo steroideo, l'attacco dell'anello piridinico e la protezione/deprotezione del gruppo idrossile). Il rigoroso controllo sulla stereochimica garantisce che l'isomero attivo 3 - rappresenti una percentuale maggiore o uguale al 99,5% del prodotto finale.
Purificazione: Purificato tramite cromatografia su colonna e ricristallizzazione per rimuovere le impurità (ad esempio, diastereomeri, sottoprodotti sintetici) - impurità singola inferiore o uguale allo 0,2%, impurità totali inferiore o uguale allo 0,5%.
Conformità GMP: Prodotto in camere bianche di grado A/B (secondo le linee guida ICH Q7) con completa tracciabilità delle materie prime e dei processi di produzione; controlli regolari da parte di autorità di regolamentazione-di terze parti (ad esempio FDA, EMA).
2. Protocollo di test completo
| Articolo di prova | Metodo | Criterio di accettazione |
|---|---|---|
| Purezza e analisi | HPLC (colonna C18, rilevamento a 254 nm) | Purezza maggiore o uguale al 99,0%; Analisi 98,0%–102,0% |
| Purezza chirale | HPLC chirale (colonna di cellulosa tris(3,5-dimetilfenilcarbammato)) | Isomero 3 - attivo maggiore o uguale al 99,5%; Isomero 3 -inattivo Inferiore o uguale allo 0,5% |
| Sostanze correlate | HPLC (eluizione in gradiente) | Impurità singola Inferiore o uguale allo 0,2%; Impurità totali Inferiore o uguale allo 0,5% |
| Metalli pesanti | ICP-MS (spettrometria di massa-al plasma accoppiato induttivamente) | Pb Inferiore o uguale a 5 ppm, Hg Inferiore o uguale a 1 ppm, Cd Inferiore o uguale a 1 ppm, As Inferiore o uguale a 1 ppm |
| Solventi residui | GC (campionamento dello spazio di testa, rilevatore FID) | Solventi di classe 2 Inferiori o uguali a 500 ppm; Solventi di classe 1 non rilevati |
| Perdita all'essiccazione | Metodo gravimetrico (105 gradi per 2 ore) | Inferiore o uguale allo 0,5% |
| Identificazione | Spettroscopia IR e tempo di ritenzione HPLC | Corrisponde allo spettro standard di riferimento; Tempo di ritenzione conforme allo standard |
3. Promemoria sulla sicurezza (per prodotti formulati)
Effetti collaterali: Quando utilizzati nella pratica clinica (come parte di farmaci formulati), gli effetti collaterali comuni includono ipertensione, ipokaliemia (basso contenuto di potassio), ritenzione di liquidi ed edema (gestito con prednisone concomitante). Rischi rari ma gravi comprendono l'epatotossicità (monitorare la funzionalità epatica mensilmente) e le aritmie cardiache.
Controindicazioni: Ipersensibilità all'Abiraterone o agli eccipienti; grave compromissione epatica (Child-Pugh Classe C); gravidanza (rischio teratogeno-le donne in età fertile dovrebbero evitare l'esposizione all'API).
Interazioni farmacologiche: Evitare l'uso concomitante con potenti induttori del CYP3A4 (ad es. rifampicina, fenitoina) poiché riducono i livelli di Abiraterone; prestare attenzione con warfarin (aumento del rischio di sanguinamento) e digossina (aumento del rischio di aritmia).
Cooperazione e supporto tecnico
Forniamo Abiraterone di qualità farmaceutica- in confezioni personalizzate per soddisfare le esigenze dei produttori di farmaci e degli istituti di ricerca e sviluppo:
Opzioni di imballaggio: fiale di vetro ambrato da 1 g, 10 g, 100 g o 1 kg (sigillate con tappi rivestiti in Teflon-ed essiccanti) per ricerca e sviluppo su piccoli-lotti; Fusti in fibra da 5 kg, 25 kg (con rivestimenti in foglio di alluminio) per la produzione commerciale-tutti protetti da azoto.
Documentazione normativa: fornisce file tecnici completi, tra cui certificato di analisi (COA), Drug Master File (DMF), certificato di idoneità (CEP) e dati di stabilità (accelerati, a lungo-termine) per supportare la registrazione dei farmaci nell'UE, negli Stati Uniti, in Cina e in altri mercati globali.
Servizi-a valore aggiunto: Offrire profilazione personalizzata delle impurità, consulenza sul miglioramento della solubilità e supporto per la formulazione preclinica (ad esempio, per sistemi di distribuzione basati su lipidi-) per ottimizzare lo sviluppo del prodotto.
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Se sei un produttore farmaceutico, un'azienda di ricerca e sviluppo oncologico o un'organizzazione di produzione a contratto (CMO) focalizzata sulle terapie per il cancro alla prostata, ti invitiamo a collaborare con noi:
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E-mail: sales@huarongpharma.com
Telefono/WhatsApp: +86 13751168070
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