Irbesartan CAS#138402-11-6

Irbesartan CAS#138402-11-6 è un inibitore del recettore dell'angiotensina Ⅱ, i recettori dell'angiotensina Ⅱ sono divisi in AT1, AT2, l'irbesartan può inibire la trasformazione di AngⅠ in AngⅡbloccando selettivamente il recettore AT1 di AngⅡ, in particolare antagonizza il recettore dell'enzima di conversione dell'angiotensina 1 (AT1), il l'antagonismo di AT1 è 8500 volte superiore a quello di AT2, può inibire la vasocostrizione e il rilascio di aldosterone bloccando selettivamente il legame AngⅡ con il recettore AT1 e determinando un effetto antipertensivo. Questo prodotto non inibisce l'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE), la renina e altri recettori ormonali, né sopprime la regolazione della pressione sanguigna e l'equilibrio dei canali ionici del sodio. L'irbesartan può anche ridurre il rimodellamento elettrico del miocardio, riducendo così il tasso di mortalità dei pazienti con ipertensione; è il farmaco più efficace per il trattamento dell'ipertensione e delle malattie cardiovascolari.
Gli antagonisti dell'angiotensina (ARB) trovano applicazione nel trattamento clinico dell'ipertensione e della nefropatia diabetica. Attualmente, i farmaci domestici per il trattamento della pressione alta sono suddivisi in inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACEI), bloccanti dei canali del calcio, beta-bloccanti e così via in base alle diverse parti operative. Al contrario, l'ARB ha un migliore effetto antipertensivo, mentre l'irbesartan è un nuovo tipo di antagonista dell'angiotensina che ha un chiaro effetto antipertensivo e ha un ruolo importante nell'inibizione dell'ipertrofia ventricolare sinistra e nella protezione dei reni.
Secondo rapporti stranieri, può essere assorbito rapidamente per via orale e la biodisponibilità è del 60-80%, non influenzata dal cibo. Il tmax plasmatico è di 1-1,5 ore, il tasso combinato di proteine ​​plasmatiche è del 90%, l'emivita di eliminazione è di 11-15 ore, raggiungendo lo stato stazionario in tre giorni. Studi in vitro hanno dimostrato che mediante l'acidificazione dell'ossidazione dell'aldeide o il metabolismo del glucosio avviene principalmente l'ossidazione da parte degli enzimi del citocromo P450 e 2C9. Questo prodotto e i suoi metaboliti vengono escreti attraverso le vie biliari e i reni.
L'8 marzo 2007 l'irbesartan (Emberd) prodotto da Sanofi-aventis Hangzhou Minsheng Pharmaceutical Co., LTD ha ottenuto l'approvazione della SFDA per l'utilizzo nel trattamento dell'ipertensione nella nefropatia diabetica di tipo 2 e diventa il primo farmaco antipertensivo efficace in Cina.

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