Megestrolo acetato (n. CAS: 595-33-5) - Progestinico sintetico per terapia ormonale e stimolazione dell'appetito
In qualità di fornitore professionale di ingredienti attivi progestinici di grado farmaceutico-, forniamo Megestrol Acetato di elevata-purezza che è rigorosamente conforme agli standard della farmacopea globale (USP, EP, BP, CP). Un derivato sintetico del progesterone, mostra una potente attività progestinica e effetti androgenici/estrogenici minimi. È ampiamente usato informulazioni farmaceutiche umaneper il trattamento dei disturbi ormonali, la contraccezione e la stimolazione dell'appetito nei pazienti cachettici-giocando un ruolo fondamentale nella salute ginecologica, nella terapia di supporto oncologica e nella terapia endocrina.
Informazioni di base sul prodotto
| Articolo | Dettagli |
|---|---|
| Nome del prodotto | Acetato di megestrolo |
| N. CAS | 595-33-5 |
| Sinonimi | 17 -Acetossi-6-metilpregna-4,6-diene-3,20-dione; MGA; Megace® (marchio per uso oncologico/appetitoso) |
| Formula molecolare | C₂₄H₃₂O₄ |
| Peso Molecolare | 384.51 |
| Aspetto | Polvere cristallina da bianca a-biancastra; Inodore |
| Specifica | Grado farmaceutico; Purezza maggiore o uguale al 99,0% (HPLC); Rotazione ottica specifica [ ]²⁰D da +59 gradi a +65 gradi (in cloroformio); Perdita all'essiccazione Inferiore o uguale allo 0,5%; Residuo alla combustione Inferiore o uguale allo 0,1%; Metalli pesanti (Pb, Hg, Cd) Inferiori o uguali a 10 ppm; Residui di solvente (metanolo inferiore o uguale a 300 ppm, acetato di etile inferiore o uguale a 500 ppm) |
| Punto di fusione | 213-219 gradi (con decomposizione) |
| Solubilità | Insolubile in acqua; Solubile in cloroformio (maggiore o uguale a 200 g/L), etanolo (maggiore o uguale a 10 g/L) e acetone (maggiore o uguale a 50 g/L); Scarsamente solubile in etere |
| Condizioni di conservazione | Conservare in un contenitore fresco (15-25 gradi), asciutto e protetto dalla luce; Sigillato per evitare umidità e ossidazione; Durata di conservazione: 36 mesi nelle condizioni consigliate |
Funzioni e applicazioni principali
Megestrolo acetato esercita i suoi effetti farmacologici legandosi ai recettori del progesterone (PR) nei tessuti bersaglio (endometrio, seno, ipotalamo-asse ipofisario), regolando l'espressione genica per imitare le azioni fisiologiche del progesterone endogeno. Inoltre modula i percorsi di regolazione dell'appetito-nel sistema nervoso centrale (SNC) attraverso meccanismi sconosciuti, rendendolo efficace contro la cachessia. Viene utilizzato esclusivamente inmedicina umana(nessuna applicazione veterinaria) in quattro aree terapeutiche chiave:
1. Disturbi ormonali ginecologici
Endometriosi e adenomiosi: Sopprime la crescita del tessuto endometriale inibendo il rilascio di gonadotropine (riducendo i livelli di estrogeni) e agendo direttamente sul PR endometriale. Allevia il dolore pelvico, la dismenorrea e il sanguinamento uterino anomalo (AUB) nel 70-80% dei pazienti. Solitamente somministrato sotto forma di compresse orali a basso dosaggio (4-10 mg/giorno) per 6-12 mesi consecutivi.
Sanguinamento uterino anomalo (AUB): Stabilizza il rivestimento endometriale nell'AUB anovulatorio (ad esempio, sindrome dell'ovaio policistico, PCOS) promuovendo la trasformazione secretoria endometriale. Riduce il volume del sanguinamento maggiore o uguale al 50% entro 1-2 cicli mestruali, con una dose standard di 5-10 mg/giorno per 10-14 giorni per ciclo.
2. Contraccezione
Contraccettivi orali (formulazioni combinate): Utilizzato come componente progestinico nei contraccettivi orali combinati (COC) insieme agli estrogeni (ad esempio, etinilestradiolo). Inibisce l'ovulazione sopprimendo il picco dell'ormone luteinizzante (LH), ispessisce il muco cervicale (bloccando la penetrazione degli spermatozoi) e assottiglia l'endometrio (prevenendo l'impianto). Dose tipica nei COC: 0,1-0,25 mg per compressa, assunta quotidianamente per 21 giorni seguiti da un intervallo senza ormoni di 7 giorni.
Contraccezione-ad azione prolungata: Formulated into intrauterine devices (IUDs) or subcutaneous implants for long-term contraception (3-5 years). Provides localized progestin release, minimizing systemic side effects while maintaining contraceptive efficacy (>99%).
3. Terapia di supporto oncologica (stimolazione dell'appetito e cachessia)
Cachessia associata al cancro-: il farmaco di prima linea-per la stimolazione dell'appetito e l'aumento di peso nei pazienti affetti da cachessia neoplastica (ad es. cancro ai polmoni, cancro al seno, cancro al pancreas). Aumenta l'appetito nel 60-75% dei pazienti e migliora l'aumento di peso (principalmente massa grassa) entro 2-4 settimane. Dose standard: 400-800 mg/die (sospensione orale o compresse), somministrati una volta al giorno per migliorare la compliance.
Deperimento associato all'HIV-: Utilizzato off-per invertire la perdita di peso nei pazienti HIV-positivi con deperimento refrattario alla terapia antiretrovirale (ART)-. Migliora l'indice di massa corporea (BMI) e la qualità della vita (QoL) stimolando l'apporto calorico e riducendo l'iperattività metabolica.
4. Terapia adiuvante per il cancro al seno e all'endometrio
Cancro al seno metastatico: Trattamento palliativo del carcinoma mammario metastatico con recettori ormonali-positivi (HR+) nelle donne in postmenopausa. Inibisce la proliferazione delle cellule del cancro al seno bloccando la segnalazione mediata da PR-e riducendo la sensibilità agli estrogeni. Dose tipica: 40-160 mg/giorno, somministrati ininterrottamente fino alla progressione della malattia.
Cancro endometriale: Terapia adiuvante per il cancro dell'endometrio in stadio iniziale- (grado 1-2, stadio I-II) in pazienti che non possono essere sottoposte a intervento chirurgico o radioterapia. Riduce il rischio di recidiva del 20-30% attraverso l'inibizione diretta della crescita delle cellule tumorali dell'endometrio. Dose: 100-200 mg/giorno per 3-6 mesi.
Garanzia di qualità e sicurezza
Come progestinico da prescrizione con attività ormonale, Megestrol Acetate richiede un rigoroso controllo di qualità per garantire efficacia, coerenza e sicurezza:
Materia prima e sintesi: Derivato da precursori steroidei di elevata-purezza (ad esempio, 16-deidropregnenolone acetato) tramite sintesi chirale, garantendo la corretta stereochimica (17 -configurazione acetossi) fondamentale per l'attività progestazionale. Le impurità (ad esempio, isomeri, intermedi non reagiti) sono controllate a meno o uguale allo 0,1% tramite monitoraggio HPLC.
Processo di produzione: Prodotto in officine certificate GMP- (camera bianca di Classe D per la cristallizzazione finale) con protezione da gas inerte (azoto) per prevenire l'ossidazione. Il controllo automatizzato del processo garantisce uniformità di purezza e rotazione ottica da batch a- batch.
Protocollo di test completo:
| Articolo di prova | Metodo | Criterio di accettazione |
|---|---|---|
| Purezza e sostanze correlate | HPLC (colonna C18, rilevamento a 254 nm) | Purezza Superiore o uguale al 99,0%, impurità singola Inferiore o uguale allo 0,1%, impurità totali Inferiore o uguale allo 0,5% |
| Rotazione ottica | Polarimetria (soluzione all'1% in cloroformio) | [ ]²⁰D da +59 gradi a +65 gradi |
| Metalli pesanti | Spettroscopia di assorbimento atomico (AAS) | Pb Inferiore o uguale a 10 ppm, Hg Inferiore o uguale a 1 ppm, Cd Inferiore o uguale a 1 ppm |
| Solventi residui | Gascromatografia (GC, spazio di testa) | Metanolo Inferiore o uguale a 300 ppm, Acetato di etile Inferiore o uguale a 500 ppm |
| Identificazione | Spettroscopia a infrarossi (IR) e tempo di ritenzione HPLC | Corrisponde allo spettro standard di riferimento e al tempo di ritenzione |
Promemoria sulla sicurezza:
Effetti collaterali ormonali: Gli effetti collaterali più comuni includono aumento di peso, edema, vampate di calore e irregolarità mestruali (nelle donne in premenopausa). Effetti rari ma gravi: eventi tromboembolici (trombosi venosa profonda, embolia polmonare)-evitare nei pazienti con una storia di tromboembolia venosa (TEV).
Controindicazioni: Ipersensibilità al Megestrolo Acetato; tumori attivi o pregressi di-sensibilità ormonale (ad es. cancro al seno negativo al recettore del progesterone-); grave insufficienza epatica; gravidanza (la Categoria X-può causare danni al feto).
Monitoraggio: i pazienti in terapia a lungo-termine (maggiore o uguale a 6 mesi) richiedono test periodici di funzionalità epatica (LFT) e monitoraggio del profilo lipidico (può aumentare i trigliceridi).
Cooperazione e contatto
Forniamo Megestrol Acetate di grado farmaceutico- per la produzione di compresse orali, sospensioni, IUD e formulazioni iniettabili. Offriamo capacità di fornitura flessibili:
Campioni di ricerca e sviluppo: 100 g-1 kg (per lo sviluppo di formulazioni e studi clinici).
Sfusa commerciale: 10 kg-100 kg per ordine (con capacità di produzione mensile stabile di 500 kg).
I servizi a valore-aggiunto includono:
Fornitura di documenti DMF (Drug Master File) e CEP (Certificato di idoneità) per la registrazione dei prodotti dei clienti nell'UE, negli Stati Uniti e nei mercati emergenti.
Controllo granulometrico personalizzato (per formulazioni in sospensione) e servizi di micronizzazione.
Supporto tecnico per la stabilità della formulazione (ad esempio, prevenzione dell'ossidazione nelle sospensioni orali).
Se sei un produttore farmaceutico, uno sviluppatore di farmaci oncologici o un'impresa di salute riproduttiva, contattaci per una cooperazione dettagliata:
Informazioni sui contatti:
E-mail: sales@huarongpharma.com
Telefono/WhatsApp: +86 13751168070
Aderiamo ai principi di "conformità farmacopea, sicurezza del paziente e cooperazione a lungo-termine" e non vediamo l'ora di collaborare con aziende sanitarie globali!
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