Abiraterone acetato (n. CAS: 154229-18-2) - Inibitore mirato della sintesi degli androgeni per il cancro alla prostata avanzato
In qualità di fornitore professionale di ingredienti attivi oncologici di grado farmaceutico-, forniamo abiraterone acetato di elevata-purezza, rigorosamente conforme agli standard della farmacopea globale (USP, EP, BP). Un inibitore orale della sintesi degli androgeni di prima classe-in-, è una pietra miliare nel trattamento dicancro alla prostata metastatico resistente alla castrazione-resistente (mCRPC)Ecastrazione metastatica-carcinoma prostatico sensibile (mCSPC)-due stadi avanzati del cancro alla prostata guidati dalla segnalazione degli androgeni. Il suo meccanismo mirato alla produzione di androgeni al di fuori dei testicoli (p. es., nelle ghiandole surrenali, nel tessuto tumorale della prostata) risponde a un bisogno critico insoddisfatto nei pazienti con malattia progressiva nonostante la terapia ormonale standard.
Informazioni di base sul prodotto
| Articolo | Dettagli |
|---|---|
| Nome del prodotto | Acetato di Abiraterone |
| N. CAS | 154229-18-2 |
| Sinonimi | (3)-17-(3-piridinil)androsta-5,16-dien-3-il acetato; Zytiga® (marchio per formulazioni commerciali) |
| Formula molecolare | C₂₆H₃₃NO₂ |
| Peso Molecolare | 391.54 |
| Aspetto | Polvere cristallina da bianca a-biancastra; Inodore |
| Specifica | - Grado farmaceutico: Purezza maggiore o uguale al 99,0% (HPLC); Dosaggio (come abiraterone acetato) 98,0%–102,0%; Rotazione ottica specifica [ ]²⁰D da +14 gradi a +18 gradi (in cloroformio); Perdita all'essiccazione Inferiore o uguale allo 0,5%; Metalli pesanti (Pb inferiore o uguale a 5 ppm, Hg inferiore o uguale a 1 ppm, Cd inferiore o uguale a 1 ppm); Solventi residui (etanolo inferiore o uguale a 500 ppm, acetone inferiore o uguale a 500 ppm) |
| Punto di fusione | 110-114 gradi (con decomposizione) |
| Solubilità | Praticamente insolubile in acqua (≈0,1 mg/L a 25 gradi); Solubile in etanolo (≈2 mg/mL), metanolo (≈3 mg/mL) e cloroformio (≈50 mg/mL); Scarsamente solubile in acetato di etile |
| Condizioni di conservazione | Conservare in un contenitore fresco (2–8 gradi), asciutto, leggero-protetto; Sigillato per prevenire l'assorbimento di umidità, l'ossidazione e la fotodegradazione; Durata di conservazione: 36 mesi per qualità farmaceutica (se conservato secondo le condizioni) |
Funzioni principali e meccanismo d'azione
La crescita del cancro alla prostata dipende fortemente dagli androgeni (ormoni sessuali maschili, ad esempio, testosterone, diidrotestosterone/DHT). La terapia ormonale standard (terapia di deprivazione androgenica/ADT) riduce la produzione di androgeni testicolari ma non blocca la sintesi di androgeni in altri tessuti (ghiandole surrenali, cellule tumorali della prostata) o da precursori surrenalici (p. es., deidroepiandrosterone/DHEA).
L'abiraterone acetato è unprofarmaco-viene convertito nel corpo nella sua forma attiva,abiraterone, che inibisce irreversibilmentecitocromo P450 17A1 (CYP17A1). CYP17A1 è un enzima chiave nella sintesi degli androgeni che catalizza due passaggi critici:
17 -idrossilazione: Converte pregnenolone/progesterone in 17 -idrossipregnenolone/17 -idrossiprogesterone.
Attività C17,20-liasi: converte questi 17 -metaboliti idrossilati in DHEA (un precursore del testosterone e del DHT).
Bloccando il CYP17A1, l'abiraterone elimina quasi tutte le fonti di androgeni (testicolari, surrenali e tumorali), sopprimendo la crescita e la sopravvivenza delle cellule tumorali della prostata.
Applicazioni cliniche (oncologia umana)
L'abiraterone acetato è approvato a livello globale per il trattamento del cancro alla prostata avanzato, sempre utilizzato in combinazione conprednisone/prednisolone(un corticosteroide) per mitigare gli effetti collaterali (ad esempio, eccesso di mineralcorticoidi). Le sue indicazioni chiave includono:
1. Castrazione metastatica-Cancro alla prostata resistente (mCRPC)
mCRPC è il cancro alla prostata che progredisce nonostante l'ADT (livelli di testosterone castrati). L'abiraterone acetato viene utilizzato in due impostazioni:
mCRPC post-chemioterapia: Per i pazienti che hanno ricevuto in precedenza docetaxel (un farmaco chemioterapico). Dose orale: 1000 mg una volta al giorno (a stomaco vuoto) + prednisone 5 mg due volte al giorno. Gli studi clinici (ad es. COU-AA-301) hanno mostrato una sopravvivenza globale estesa (OS: 15,8 mesi contro. 11.2 mesi con placebo) e un ritardo nella progressione della malattia.
mCRPC pre-chemioterapia: Per i pazienti che non hanno ricevuto una precedente chemioterapia. Dose orale: 1000 mg una volta al giorno + prednisone 5 mg due volte al giorno. Gli studi (ad es. COU-AA-302) hanno dimostrato un miglioramento dell'OS (34,7 mesi contro. 30.3 mesi con placebo) e una riduzione della progressione del dolore.
2. Castrazione metastatica-Cancro alla prostata sensibile (mCSPC)
mCSPC è un cancro alla prostata che si è diffuso in siti distanti (p. es., ossa, linfonodi) ma risponde ancora all'ADT. L'abiraterone acetato è approvato per l'uso in combinazione con ADT e prednisone:
Dose orale: 1000 mg una volta al giorno + prednisone 5 mg due volte al giorno + ADT (ad es., agonisti/antagonisti dell'ormone luteinizzante-dell'ormone di rilascio). Gli studi (ad es. LATITUDE, STAMPEDE) hanno mostrato un beneficio significativo in termini di OS (OS mediana non raggiunta rispetto a . 34.7 mesi con la sola ADT) e una riduzione del rischio di progressione della malattia o di morte di circa il 50%.
3. Altri usi sperimentali
La ricerca è in corso per espandere il suo utilizzo a:
Carcinoma della prostata non-metastatico-resistente alla castrazione (nmCRPC).
Cancro alla prostata in pazienti con mutazioni BRCA (che mirano a tumori con deficit di riparazione del DNA-).
Garanzia di qualità e sicurezza
Essendo un farmaco oncologico specializzato con severi requisiti clinici, l'Abiraterone Acetato richiede un rigoroso controllo di qualità per garantire efficacia, purezza e sicurezza:
1. Produzione e controllo della purezza
Sintesi: Prodotto tramite sintesi chimica chirale in più-fasi (che coinvolge la costruzione del nucleo steroideo e l'attacco dell'anello piridinico), con uno stretto controllo sulla stereochimica (per garantire l'isomero 3 -attivo). La purificazione tramite cromatografia su colonna e ricristallizzazione rimuove le impurità (ad esempio, diastereomeri, sottoprodotti sintetici) fino a una percentuale inferiore o uguale allo 0,1%.
Conformità GMP: Prodotto in camere bianche di grado A/B (secondo le linee guida ICH Q7) per prevenire la contaminazione microbica e la contaminazione incrociata-con altri farmaci.
2. Attributi critici di qualità (CQA)
| Articolo di prova | Metodo | Criterio di accettazione |
|---|---|---|
| Purezza e analisi | HPLC (colonna C18, rilevamento a 254 nm) | Purezza maggiore o uguale al 99,0%; dosaggio 98,0%–102,0%. |
| Purezza chirale (3 -isomero) | HPLC chirale (colonna a base di cellulosa-) | Maggiore o uguale al 99,5% (isomero attivo); Inferiore o uguale allo 0,5% (isomero 3 -inattivo) |
| Sostanze correlate | HPLC (eluizione in gradiente) | Impurità singola Inferiore o uguale allo 0,2%; impurità totali Inferiore o uguale allo 0,5% |
| Metalli pesanti | ICP-MS (spettrometria di massa-al plasma accoppiato induttivamente) | Pb Inferiore o uguale a 5 ppm, Hg Inferiore o uguale a 1 ppm, Cd Inferiore o uguale a 1 ppm, As Inferiore o uguale a 1 ppm |
| Solventi residui | GC (campionamento dello spazio di testa) | Solventi di classe 2 (etanolo, acetone) Inferiori o uguali a 500 ppm; Solventi di classe 1 (benzene, metanolo) non rilevati |
| Tasso di dissoluzione (compresse) | USP Apparatus II (metodo paddle, HCl 0,05 M + 0.5% sodio lauril solfato) | Maggiore o uguale all'80% disciolto in 60 minuti |
3. Considerazioni sulla sicurezza
Effetti collaterali: Gli effetti indesiderati più comuni sono correlati all'eccesso di mineralcorticoidi (dovuto all'inibizione del CYP17A1 che influisce sulla sintesi del cortisolo) e comprendono ipertensione, ipokaliemia (basso contenuto di potassio), ritenzione di liquidi ed edema. Questi sono gestiti con prednisone concomitante. Effetti collaterali rari ma gravi comprendono epatotossicità (monitorare mensilmente i test di funzionalità epatica/LFT), aritmie cardiache e insufficienza surrenalica.
Controindicazioni: Ipersensibilità all'abiraterone acetato o ad uno qualsiasi degli eccipienti; grave compromissione epatica (Child-Pugh Classe C); gravidanza (rischio teratogeno-le donne in età fertile dovrebbero evitare l'esposizione).
Interazioni farmacologiche: Evitare l'uso concomitante con potenti induttori del CYP3A4 (ad es. rifampicina, fenitoina)-riducono i livelli di abiraterone. Usare cautela con warfarin (aumenta il rischio di sanguinamento) e digossina (aumenta il rischio di aritmie correlate all'ipokaliemia-).
Cooperazione e contatto
Forniamo acetato di Abiraterone di grado farmaceutico- in imballaggi specializzati (fiale di vetro ambrato con essiccanti) per mantenere la stabilità:
Confezione: 1 g, 10 g, 100 g o quantità personalizzate (per ricerca e sviluppo o produzione commerciale), sigillate sotto azoto per prevenire l'ossidazione.
Supporto tecnico: Fornire COA (Certificato di Analisi), dati sulla stabilità e documentazione normativa (DMF, CEP) dettagliati per supportare la registrazione dei farmaci nei mercati globali (USA, UE, APAC).
Se siete un produttore farmaceutico, un'azienda di ricerca e sviluppo oncologica o un'organizzazione di produzione a contratto (CMO) focalizzata sulle terapie antitumorali, contattateci per una cooperazione dettagliata:
Informazioni sui contatti:
E-mail: sales@huarongpharma.com
Telefono/WhatsApp: +86 13751168070
Aderiamo ai principi di "qualità del grado oncologico-, conformità normativa e sicurezza del paziente" e non vediamo l'ora di supportare lo sviluppo e la fornitura di trattamenti salvavita per il cancro alla prostata-!
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L'abiraterone acetato può essere usato da solo per trattare il cancro alla prostata?
Ci sono effetti collaterali dell'abiraterone acetato?
Come viene fornito e distribuito l'abiraterone acetato?
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