Levofloxacina cloridrato (n. CAS: 177325-13-2) - Fluorochinolone antibatterico ad ampio spettro per infezioni sistemiche
In qualità di fornitore professionale di ingredienti attivi antibatterici di grado farmaceutico-, forniamo levofloxacina cloridrato di elevata purezza-che è rigorosamente conforme agli standard globali della farmacopea (USP, EP, BP, CP). Un fluorochinolone di terza-generazione, è l'enantiomero attivo (S)-dell'ofloxacina-che offre maggiore potenza, uno spettro antibatterico più ampio e una tossicità inferiore rispetto all'ofloxacina racemica. È ampiamente usato inmedicina umanaper il trattamento di gravi infezioni batteriche delle vie respiratorie, delle vie urinarie, della pelle e dei tessuti molli e in alcuni casipratica veterinariaper gli animali da compagnia-rendendolo un agente fondamentale nella lotta contro i batteri patogeni-resistenti ai farmaci.
Informazioni di base sul prodotto
| Articolo | Dettagli |
|---|---|
| Nome del prodotto | Levofloxacina cloridrato (Levofloxacina HCl) |
| N. CAS | 177325-13-2 |
| Sinonimi | Monocloridrato dell'acido (S)-(-)-9-fluoro-2,3-diidro-3-metil-10-(4-metil-1-piperazinil)-7-osso-7H-pirido[1,2,3-de]-1,4-benzossazin-6-carbossilico; Levaquin® (marchio per formulazioni umane) |
| Formula molecolare | C₁₈H₂₀FN₃O₄·HCl |
| Peso Molecolare | 415.83 |
| Aspetto | Polvere cristallina da bianca a giallo pallido; Inodore o con leggero odore caratteristico |
| Specifica | - Grado farmaceutico: Purezza maggiore o uguale al 99,0% (HPLC); Dosaggio (come levofloxacina) 98,0%–102,0%; Rotazione ottica specifica [ ]²⁰D da -103 gradi a -111 gradi (in acqua, c=0.5); Perdita all'essiccazione Inferiore o uguale allo 0,5%; Residuo alla combustione Inferiore o uguale allo 0,1%; Metalli pesanti (Pb inferiore o uguale a 10 ppm, Hg inferiore o uguale a 1 ppm, Cd inferiore o uguale a 1 ppm); Solventi residui (metanolo inferiore o uguale a 300 ppm, acetone inferiore o uguale a 500 ppm) |
| Punto di fusione | 218–222 gradi (con decomposizione) |
| Solubilità | Facilmente solubile in acqua (maggiore o uguale a 100 g/L a 25 gradi); Solubile in metanolo, etanolo; Leggermente solubile in acetone; Insolubile in cloroformio, etere |
| Condizioni di conservazione | Conservare in un contenitore fresco (15–25 gradi), asciutto, leggero-protetto; Sigillato per prevenire l'assorbimento di umidità e la fotodegradazione (la struttura del fluorochinolone è sensibile alla luce-); Durata di conservazione: 36 mesi per qualità farmaceutica, 24 mesi per qualità veterinaria |
Funzioni principali e meccanismo d'azione
La levofloxacina cloridrato CAS 177325-13-2 esercita aeffetto battericidainibendo selettivamente due enzimi batterici chiave:DNA girasi (topoisomerasi II)Etopoisomerasi IV-entrambi fondamentali per la replicazione, la trascrizione, la riparazione e la segregazione cromosomica del DNA batterico. La sua struttura enantiomerica (S)- si lega più strettamente a questi enzimi rispetto all'enantiomero (R)- (presente nell'ofloxacina racemica), risultando in:
Potenza migliorata: 2–8 volte più attivo dell'ofloxacina contro i batteri Gram-negativi (ad es.Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa) e batteri Gram-positivi (ad es.Stafilococco aureo, Streptococco pneumoniae).
Ampio spettro: Attivo sia contro i patogeni aerobici Gram-negativi che Gram-positivi, nonché contro i patogeni atipici (ad es.Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae) e micobatteri (ad es.Mycobacterium tuberculosis).
Effetto post-antibiotico (PAE): Sopprime la ricrescita batterica per 2–6 ore dopo che i livelli del farmaco scendono al di sotto della concentrazione minima inibente (MIC), consentendo un dosaggio una volta-al giorno.
Applicazioni principali
1. Campo farmaceutico umano
La levofloxacina cloridrato CAS 177325-13-2 è approvata per il trattamentoinfezioni batteriche da moderate-a-gravi(non per infezioni lievi o malattie virali come raffreddore/influenza) quando è necessaria una terapia orale o parenterale:
1.1 Infezioni delle vie respiratorie
Comunità-Polmonite acquisita (CAP): Tratta la CAP causata daS.pneumoniae(compresi i ceppi resistenti alla penicillina-resistente),M. pneumoniae, OH. influenzae. Dose orale/IV: 500 mg una volta al giorno per 7-14 giorni o 750 mg una volta al giorno per 5 giorni (terapia a ciclo breve-per un recupero più rapido).
Ospedale-Polmonite acquisita (HAP): Efficace contro l'HAP causato daP. aeruginosao sensibili alla meticillina-S. aureus(MSSA). Dose IV: 750 mg una volta al giorno per 7-14 giorni, aggiustata in base alla funzionalità renale.
Sinusite batterica acuta: tratta le infezioni che non rispondono agli antibiotici-di prima linea (ad es. amoxicillina). Dose orale: 500 mg una volta al giorno per 10-14 giorni o 750 mg una volta al giorno per 5 giorni.
1.2 Infezioni del tratto urinario (UTI)
IVU complicate e pielonefrite: tratta le infezioni gravi dei reni o del tratto urinario causate da agenti multifarmaco-resistentiEscherichia coliOKlebsiella pneumoniae. Dose orale/IV: 750 mg una volta al giorno per 5 giorni o 500 mg una volta al giorno per 10-14 giorni.
IVU non complicate: Dose orale: 250 mg una volta al giorno per 3 giorni (terapia a ciclo breve-per ridurre il rischio di resistenza).
1.3 Infezioni della pelle e dei tessuti molli
Cellulite, ascessi e infezioni delle ferite: Tratta le infezioni causate daS. aureus(MSSA) oStreptococco piogeno. Dose orale/IV: 750 mg una volta al giorno per 7-10 giorni, con debridement chirurgico se necessario.
1.4 Altre infezioni
Tubercolosi (TBC): utilizzato come agente di seconda linea-per la tubercolosi-resistente ai farmaci (in combinazione con altri farmaci anti-TBC). Dose: 500–750 mg una volta al giorno per 6–12 mesi.
Infezioni da agenti patogeni atipici: TrattaLegionella pneumophila(Malattia dei legionari) oChlamydia trachomatis(uretrite). Dose endovenosa/orale: 500 mg una volta al giorno per 7-14 giorni.
2. Settore veterinario (animali da compagnia)
è approvato percani(non gatti-ad alto rischio di tossicità retinica) per il trattamento delle infezioni batteriche:
Infezioni della pelle del cane (piodermite): Causato daStafilococco pseudointermedio. Dose orale: 5–10 mg/kg di peso corporeo una volta al giorno per 7–14 giorni.
Infezioni del tratto urinario del cane: Causato daEscherichia coliOKlebsiellaspp. Dose orale: 5–10 mg/kg una volta al giorno per 7–10 giorni, con follow-up dell'urinocoltura.
Controindicazioni: Non usare mai in gatti, cani in gravidanza/allattamento o cani con malattie renali o convulsioni pre-esistenti (abbassa la soglia convulsiva).
Garanzia di qualità e sicurezza
Essendo un fluorochinolone ampiamente utilizzato con severi requisiti di efficacia e sicurezza, CAS 177325-13-2 è sottoposto a un rigoroso controllo di qualità:
1. Produzione e controllo della purezza
Sintesi: Prodotto tramite sintesi chirale (per isolare l'enantiomero attivo (S)-) o risoluzione dell'ofloxacina racemica, seguita da idroclorurazione e ricristallizzazione. Il controllo rigoroso sulla purezza enantiomerica garantisce (S)-enantiomero maggiore o uguale al 99,5% (enantiomero inattivo (R)- minore o uguale allo 0,5%).
Conformità GMP: Prodotto in camere bianche di grado C/D (secondo le linee guida ICH Q7) per il grado farmaceutico, con processi automatizzati per evitare la contaminazione incrociata-e garantire l'uniformità dei lotti.
2. Protocollo di test completo
| Articolo di prova | Metodo | Criterio di accettazione |
|---|---|---|
| Purezza e analisi | HPLC (colonna C18, rilevamento a 293 nm) | Purezza maggiore o uguale al 99,0%; Analisi 98,0%–102,0% |
| Purezza enantiomerica | HPLC chirale (colonna a base di polisaccaridi-) | (S)-enantiomero Maggiore o uguale al 99,5%; (R)-enantiomero Inferiore o uguale allo 0,5% |
| Sostanze correlate | HPLC (eluizione in gradiente) | Impurezza singola Inferiore o uguale allo 0,2%; Impurità totali Inferiore o uguale allo 0,5% |
| Metalli pesanti | ICP-MS (spettrometria di massa-al plasma accoppiato induttivamente) | Pb Inferiore o uguale a 10 ppm, Hg Inferiore o uguale a 1 ppm, Cd Inferiore o uguale a 1 ppm |
| Solventi residui | GC (campionamento dello spazio di testa, rilevatore FID) | Solventi di classe 2 Inferiori o uguali a 500 ppm; Solventi di classe 1 non rilevati |
| Sterilità (grado iniettabile) | Metodo di filtrazione su membrana | Nessuna crescita batterica/fungina |
| Tasso di dissoluzione (compresse) | USP Apparatus II (metodo paddle, tampone pH 6,8) | Maggiore o uguale all'80% disciolto in 30 minuti |
3. Promemoria sulla sicurezza
Uso umano:
Controindicazioni: Ipersensibilità ai fluorochinoloni; storia di rottura del tendine; bambini<18 years (risk of articular cartilage damage); pregnancy/lactation (Category C-potential fetal risk).
Effetti avversi: Gli effetti collaterali comuni includono nausea, diarrea e mal di testa. Rischi rari ma gravi: rottura del tendine (specialmente negli anziani o negli utilizzatori di corticosteroidi), prolungamento dell'intervallo QT (evitare nei pazienti con malattie cardiache) e neuropatia periferica (interrompere se si verifica intorpidimento/formicolio).
Avviso di resistenza: Evitare l'uso eccessivo (ad es. per le infezioni virali) per prevenire la comparsa di ceppi resistenti alla levofloxacina-(ad es.Escherichia coli, K. pneumoniae).
Uso veterinario:
Periodo di recesso: Cani (animali non- destinati al consumo alimentare): nessun periodo di sospensione; evitarne l'uso negli animali-produttori di alimenti (ad es. bovini, suini) per evitare rischi di residui.
Cooperazione e contatto
Forniamo Levofloxacina cloridrato in molteplici gradi e formulazioni per soddisfare le diverse esigenze:
Grado farmaceutico: Polvere grezza per compresse orali, capsule e iniezioni endovenose (1 kg–100 kg per ordine).
Grado veterinario: Polvere per formulazioni orali per cani (10 kg–500 kg per ordine; capacità di produzione mensile di 1200 kg).
I servizi a valore-aggiunto includono:
Fornitura di DMF (Drug Master File) e CEP (Certificato di idoneità) per prodotti di livello farmaceutico-per supportare la registrazione nell'UE, negli Stati Uniti e in Asia.
Elaborazione personalizzata: micronizzazione (per dissoluzione uniforme in compresse) o concentrati liquidi (per formulazioni IV).
Guida tecnica: aggiustamenti del dosaggio in caso di insufficienza renale (uso umano) e strategie di gestione della resistenza.
Se sei un produttore farmaceutico, un'azienda di farmaci veterinari o un'azienda di farmaci generici, contattaci per una cooperazione dettagliata:
Informazioni sui contatti:
E-mail: sales@huarongpharma.com
Telefono/WhatsApp: +86 13751168070
Aderiamo ai principi di "rispetto della qualità, terapia mirata e uso responsabile" e non vediamo l'ora di collaborare con aziende sanitarie e di salute animale a livello mondiale!
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