Tadalafil (n. CAS: 171596-29-5) - Inibitore della PDE5 a lunga durata d'azione per la disfunzione erettile e l'ipertensione arteriosa polmonare
In qualità di fornitore professionale di ingredienti farmaceutici attivi (API) di grado-farmaceutico, forniamo Tadalafil di elevata-purezza che è rigorosamente conforme agli standard della farmacopea globale (USP, EP, BP, CP). Un inibitore selettivo e a lunga durata d'azione della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5), è clinicamente approvato per il trattamentodisfunzione erettile (DE), iperplasia prostatica benigna (IPB), Eipertensione arteriosa polmonare (PAH). Il suo profilo farmacocinetico unico-con un'emivita-di circa 17,5 ore-consente un dosaggio flessibile (su-richiesta o una dose giornaliera bassa-) ed effetti terapeutici estesi, rendendolo la scelta preferita nella salute maschile e nell'assistenza cardiovascolare.
Informazioni di base sul prodotto
| Articolo | Dettagli |
|---|---|
| Nome del prodotto | Tadalafil |
| N. CAS | 171596-29-5 |
| Sinonimi | (6R,12aR)-6-(1,3-Benzodiossol-5-il)-2,3,6,7,12,12a-esaidro-2-metilpirazino[1',2':1,6]pirido[3,4-b]indolo-1,4-dione; Cialis® (marchio per formulazioni ED/BPH); Adcirca® (marchio per formulazioni IPA) |
| Formula molecolare | C₂₂H₁₉N₃O₄ |
| Peso Molecolare | 389.40 |
| Aspetto | Polvere cristallina da bianca a-biancastra; Inodore |
| Specifica | - Grado farmaceutico: Purezza maggiore o uguale al 99,0% (HPLC); Dosaggio 98,0%–102,0% (base anidra); Perdita all'essiccazione Inferiore o uguale allo 0,5%; Residuo alla combustione Inferiore o uguale allo 0,1%; Metalli pesanti (Pb inferiore o uguale a 1 ppm, Hg inferiore o uguale a 0,1 ppm, Cd inferiore o uguale a 0,1 ppm); Solventi residui (metanolo inferiore o uguale a 300 ppm, acetonitrile inferiore o uguale a 410 ppm, acetato di etile inferiore o uguale a 500 ppm); Purezza ottica (ee) Maggiore o uguale al 99,5% |
| Punto di fusione | 302–305 gradi (con decomposizione) |
| Solubilità | Praticamente insolubile in acqua (≈0,02 mg/mL a 25 gradi); Leggermente solubile in etanolo (≈0,8 mg/mL) e metanolo; Solubile in dimetilsolfossido (DMSO) e acidi diluiti (ad esempio, 0,1 M HCl) |
| Condizioni di conservazione | Conservare in un contenitore fresco (2–8 gradi), asciutto, leggero-protetto; Sigillato sotto azoto per prevenire l'ossidazione e l'assorbimento di umidità; Evitare il contatto con acidi/basi forti e agenti ossidanti; Durata di conservazione: 36 mesi per qualità farmaceutica |
Funzioni principali e meccanismo d'azione
Il tadalafil esercita i suoi effetti terapeuticiinibendo selettivamente la PDE5-un enzima che scompone la guanosina monofosfato ciclico (cGMP), una molecola di segnalazione chiave nel rilassamento della muscolatura liscia:
1. Per la disfunzione erettile (DE)
Trigger fisiologico: La stimolazione sessuale provoca il rilascio di ossido nitrico (NO) nei corpi cavernosi del pene.
Accumulo cGMP: L'NO attiva la guanilato ciclasi, che aumenta la produzione di cGMP. Il tadalafil inibisce la PDE5, prevenendo la degradazione del cGMP e consentendone l'aumento dei livelli.
Rilassamento della muscolatura liscia: Il cGMP elevato rilassa la muscolatura liscia dei vasi sanguigni del pene, aumentando il flusso sanguigno nei corpi cavernosi-con conseguente erezione.
Vantaggio chiave: A differenza degli inibitori della PDE5-ad azione più breve (ad es. sildenafil), la lunga emivita CAS#171596-29-5 consente l'erezionespontaneamenteentro 24-36 ore dalla somministrazione (non è necessaria una tempistica precisa relativa all'attività sessuale).
2. Per l'iperplasia prostatica benigna (BPH)
Collegamento patologico: L'IPB comporta un ingrossamento del tessuto prostatico che comprime l'uretra, causando sintomi urinari (p. es., minzione frequente, flusso debole). La PDE5 è espressa anche nella muscolatura liscia del collo della prostata e della vescica.
Effetto rilassante: inibisce la PDE5 nella prostata e nella vescica, rilassando la muscolatura liscia, riducendo l'ostruzione uretrale e migliorando il flusso urinario. Viene spesso utilizzato in pazienti affetti sia da DE che da IPB (doppia indicazione).
Applicazioni principali (campo farmaceutico)
Il tadalafil CAS#171596-29-5 viene somministrato per via orale (compresse, compresse a disintegrazione orale) ed è strettamente soggetto a prescrizione a causa dei potenziali rischi cardiovascolari. Il dosaggio varia a seconda dell'indicazione:
1. Disfunzione erettile (DE)
Dosaggio-su richiesta: 10 mg assunti almeno 30 minuti prima dell'attività sessuale; può essere aggiustato a 5 mg (per la disfunzione erettile lieve o pazienti anziani) o 20 mg (per la disfunzione erettile grave), con una frequenza massima di una volta al giorno.
Dosaggio giornaliero-basso: 2,5 mg o 5 mg assunti una volta al giorno (indipendentemente dall'attività sessuale), ideale per i pazienti che cercano una funzione sessuale spontanea o con comorbidità per l'IPB.
2. Iperplasia prostatica benigna (IPB)
Monoterapia: 5 mg una volta al giorno (migliora i sintomi urinari entro 1-2 settimane).
Terapia combinata: 5 mg una volta al giorno con alfa-bloccanti (ad esempio, tamsulosina) per l'IPB grave (evita l'ipotensione additiva a causa del suo effetto minimo sulla pressione sanguigna a basse dosi).
3. Ipertensione arteriosa polmonare (PAH)
Formulazione marchiata (Adcirca®): 40 mg una volta al giorno (dose più elevata rispetto a ED/BPH, poiché la PAH richiede una maggiore inibizione della PDE5 nel sistema vascolare polmonare).
Indicazione: Approvato per la PAH (Gruppo 1 dell'OMS) per migliorare la capacità di esercizio e ritardare il peggioramento clinico.
Garanzia di qualità e sicurezza
Essendo un'API di prescrizione critica, CAS#171596-29-5 richiede un rigoroso controllo di qualità per garantire purezza, potenza e sicurezza, soprattutto dato il suo potenziale di interazioni farmacologiche ed effetti collaterali cardiovascolari:
1. Produzione e controllo della purezza
Sintesi: Prodotto tramite sintesi chimica in più-fasi (a partire da derivati dell'1,3-benzodiossolo), con passaggi chiave tra cui ciclizzazione, risoluzione chirale (per garantire la purezza ottica) e cristallizzazione. Il processo garantisce:
Impurezze minime (ad es. intermedi sintetici, prodotti di degradazione) inferiori o uguali allo 0,1% (impurità singola) e inferiori o uguali allo 0,5% (impurità totali);
Elevata purezza ottica (ee maggiore o uguale al 99,5%), poiché l'enantiomero (R,R)- è la forma attiva (altri enantiomeri non hanno attività inibitoria sulla PDE5).
Conformità GMP: Prodotto in camere bianche di grado B/C (secondo le linee guida ICH Q7) con rigoroso monitoraggio ambientale (particelle sospese nell'aria, conta microbica) per prevenire la contaminazione.
2. Protocollo di test completo
| Articolo di prova | Metodo | Criterio di accettazione |
|---|---|---|
| Purezza e analisi | HPLC (colonna C18, rilevamento a 230 nm) | Purezza maggiore o uguale al 99,0%; Analisi 98,0%–102,0% |
| Purezza ottica | HPLC chirale (colonna a base di cellulosa-) | Eccesso enantiomerico (ee) Maggiore o uguale al 99,5% |
| Sostanze correlate | HPLC (eluizione in gradiente) | Impurezza singola Inferiore o uguale allo 0,1%; Impurità totali Inferiore o uguale allo 0,5% |
| Metalli pesanti | ICP-MS (spettrometria di massa-al plasma accoppiato induttivamente) | Pb Inferiore o uguale a 1 ppm, Hg Inferiore o uguale a 0,1 ppm, Cd Inferiore o uguale a 0,1 ppm |
| Solventi residui | GC (campionamento dello spazio di testa, rilevatore FID) | Solventi di classe 2 Inferiori o uguali a 500 ppm; Solventi di classe 1 non rilevati |
| Perdita all'essiccazione | Metodo gravimetrico (105 gradi per 2 ore) | Inferiore o uguale allo 0,5% |
| Residuo all'accensione | Incenerimento a 600 gradi | Inferiore o uguale allo 0,1% |
3. Promemoria sulla sicurezza
Controindicazioni:
Ipersensibilità al Tadalafil o agli inibitori della PDE5.
Uso concomitante di nitrati (ad es. nitroglicerina, isosorbide dinitrato)-rischio di ipotensione pericolosa per la vita.
Grave malattia cardiovascolare (ad es., recente infarto miocardico/ictus, angina instabile, ipertensione non controllata).
Grave compromissione epatica (Child-Pugh Classe C) o malattia renale-allo stadio terminale (ESRD, CrCl<30 mL/min).
Effetti avversi:
Comuni (lievi, transitori): mal di testa, dispepsia (bruciore di stomaco), mal di schiena, dolori muscolari e vampate.
Rare but serious: Priapism (erection lasting >4 ore-richiede un trattamento di emergenza per evitare danni ai tessuti), perdita improvvisa della vista (neuropatia ottica ischemica anteriore non-arteritica, NAION) o perdita improvvisa dell'udito.
Cooperazione e contatto
Forniamo Tadalafil di grado farmaceutico- in forme su misura per la formulazione del farmaco:
Grado farmaceutico: Polvere fine (da 1 kg a 100 kg per ordine, sacchetti di foglio di alluminio a doppio-strato con essiccanti, confezionati in fusti di fibra sigillati) per la produzione di compresse, capsule o compresse a disintegrazione orale (ODT).
I servizi a valore-aggiunto includono:
FornireDMF (Archivio principale dei farmaci)(Tipo II) eCEP (Certificato di Idoneità)per supportare la documentazione normativa (ANDA, NDA, MAA) nei mercati globali (Stati Uniti, UE, APAC).
Fornitura batch-specificaCOA (Certificato di Analisi)con risultati completi dei test (purezza, purezza ottica, impurità) per la conformità.
Supporto tecnico per lo sviluppo di formulazioni (ad esempio, miglioramento della solubilità per forme di dosaggio orali, protocolli di test di stabilità).
Se sei un produttore farmaceutico, un'azienda di farmaci generici o un'organizzazione di sviluppo e produzione a contratto (CDMO), contattaci per una cooperazione dettagliata:
Informazioni sui contatti:
E-mail: sales@huarongpharma.com
Telefono/WhatsApp: +86 13751168070
Aderiamo ai principi di "qualità del grado di prescrizione-, conformità normativa e sicurezza del paziente" e non vediamo l'ora di collaborare con le industrie farmaceutiche globali nel campo della salute maschile e dell'assistenza cardiovascolare!
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