Numero CAS Valsartan137862-53-4

Diovan (Valsartan) è stato lanciato in Germania e nel Regno Unito come antagonista dell'angiotensina Ⅱ per l'uso come agente antipertensivo. Il nitrito di bifenilbromometile funge da materiale di partenza per una sintesi in tre fasi del composto, in cui l'enantiomero (S)- è più attivo dell'enantiomero (R). Valsartan è un farmaco non peptidico che è un antagonista altamente specifico del recettore AT1 ed è potente e attivo per via orale. Questo recettore è responsabile degli effetti cardiovascolari dell'angiotensina Ⅱ (secrezione di aldosterone e catecolamine, costrizione vascolare, risposta inotropica positiva ed effetti renali). A differenza del losartan, non è un profarmaco e una singola dose giornaliera è paragonabile in attività al farmaco ACE enalapril. Inoltre, non ha mostrato l'effetto collaterale di tosse osservato con gli ACE inibitori. Diovan (Valsartan) è metabolizzato lentamente (di lunga durata) con il suo metabolita principale significativamente meno attivo. Non si è riscontrata alcuna ipertensione rebound quando il trattamento farmacologico è stato interrotto ed è risultato efficace quanto l'antagonista diidropiridinico del calcio anlodipina.

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