Gli effetti biochimici del cloramfenicolo

Gli antibiotici cloramfenicolo possono agire sulla subunità 50S dei ribonucleosomi batterici e bloccare la sintesi proteica. Sono antibiotici batteriostatici ad ampio spettro.
Il ribosoma 70S delle cellule batteriche è il principale componente cellulare per la sintesi proteica ed è costituito da due subunità, 50S e 30S. Il cloramfenicolo blocca l'azione della transpeptidilasi legandosi in modo reversibile alla subunità 50S, interferendo con il legame del terminale aminoacil-tRNA con gli aminoacidi alla subunità 50S, bloccando così la formazione di nuove catene peptidiche e inibendo la sintesi proteica. . Poiché il cloramfenicolo può anche legarsi agli 70S dei mitocondri umani, può anche inibire la sintesi proteica dei mitocondri umani e causare tossicità al corpo umano. Poiché il legame del cloramfenicolo ai ribosomi 70S è reversibile, è considerato un antibiotico batteriostatico. Tuttavia, può anche avere un effetto battericida su alcuni batteri ad alte concentrazioni di farmaco e può persino uccidere i batteri dell’influenza a concentrazioni più basse. Produrre effetto battericida.
Il cloramfenicolo ha effetti inibitori sia sui batteri Gram-positivi che su quelli Gram-negativi e ha un effetto più forte su questi ultimi. Tra questi, è più efficace contro i batteri del tifo, dei batteri dell'influenza, dei batteri della parainfluenza e della pertosse rispetto ad altri antibiotici. È efficace anche contro le infezioni da rickettsie come il tifo, ma non è efficace contro i cocchi Gram-positivi come la penicillina e la tetraciclina. Il meccanismo d'azione antibatterico consiste nel legarsi alla subunità 50S del ribosoma e inibire la peptide aciltransferasi, inibendo così la sintesi proteica.
Diversi batteri possono diventare resistenti al cloramfenicolo, tra cui sono più comuni l'Escherichia coli, la Shigella dissenteriae, il Proteus, ecc., mentre i bacilli del tifo e lo Staphylococcus aureus sono meno comuni. I batteri sviluppano la resistenza al cloramfenicolo in modo relativamente lento, forse attraverso una mutazione graduale dei geni, ma può scomparire automaticamente. I batteri possono anche acquisire resistenza ai farmaci attraverso il trasferimento di fattori R. I batteri che acquisiscono i fattori R possono produrre cloramfenicolo acetiltransferasi per inattivare il cloramfenicolo.