Tirzepatide (n. CAS: 2023788-19-2) - Doppio agonista dei recettori GIP/GLP-1 per il diabete di tipo 2 e l'obesità

In qualità di fornitore professionale di ingredienti farmaceutici attivi peptidici (API) di grado farmaceutico-, forniamo Tirzepatide ad alta-purezza che è rigorosamente conforme agli standard della farmacopea globale (USP, EP, BP). Un agonista del recettore del doppio polipeptide insulinotropico glucosio dipendente (GIP) e del peptide simile al glucagone (GLP-1) di prima classe, offre un controllo glicemico e una riduzione del peso superiori agendo su due percorsi chiave dell'incretina, rendendolo un agente terapeutico rivoluzionario per il diabete mellito di tipo 2 (T2DM) e la gestione dell'obesità cronica.

Informazioni di base sul prodotto

Funzioni e applicazioni principali del prodotto

Tirzepatide CAS No#2023788-19-2 esercita i suoi effetti farmacologiciattivando contemporaneamente i recettori GIP e GLP-1-un meccanismo unico che regola sinergicamente il metabolismo del glucosio e il peso corporeo. Il GIP migliora la secrezione di insulina e riduce l’assunzione di cibo, mentre il GLP-1 sopprime il glucagone, rallenta lo svuotamento gastrico e riduce ulteriormente l’appetito. Il suo vantaggio principale è alunga emivita-(~5 giorni), consentendo la somministrazione una volta-settimanale con efficacia prolungata. Viene utilizzato esclusivamente nelle formulazioni farmaceutiche umane:

1. Trattamento del diabete mellito di tipo 2 (T2DM).

Monoterapia: Per i pazienti con T2DM non adeguatamente controllati mediante modifiche dello stile di vita, riduce l'emoglobina glicata (HbA1c) dell'1,5-2,0% e la glicemia a digiuno di 30-50 mg/dl.

Terapia combinata: Utilizzato con metformina, inibitori SGLT2 o insulina per ottenere un controllo glicemico superiore rispetto ai singoli agonisti dell'incretina-con riduzioni dell'HbA1c fino al 2,5% in tripla terapia.

Benefici cardiometabolici: Migliora molteplici fattori di rischio cardiovascolare, tra cui la pressione sanguigna, i trigliceridi e la circonferenza della vita, oltre al controllo glicemico.

2. Gestione dell'obesità cronica

Indicato per adulti con un indice di massa corporea (BMI) maggiore o uguale a 30 kg/m² (obesità) o BMI maggiore o uguale a 27 kg/m² (sovrappeso) con almeno una comorbidità-correlata al peso (ad es. ipertensione, dislipidemia, T2DM).

Raggiunge una perdita di peso significativa (in media il 15-20% del peso basale in 72 settimane)-superiore ai singoli agonisti del GLP-1, combinando l'aumento del dispendio energetico mediato da GIP con la soppressione dell'appetito indotta da GLP-1.

Forme di dosaggio

Formulazioni iniettabili: Penne pre-riempite (2,5 mg/0,5 ml, 5 mg/0,5 ml, 7,5 mg/0,5 ml, 10 mg/0,5 ml) per iniezione sottocutanea (addome, coscia, parte superiore del braccio), somministrate una volta alla settimana. L'aumento della dose (a partire da 2,5 mg) riduce al minimo gli effetti collaterali gastrointestinali.

Garanzia di qualità e sicurezza

in quanto nuova API peptidica a doppia-azione, richiede un rigoroso controllo di qualità per garantire efficacia, stabilità e sicurezza:

Approvvigionamento e produzione di materie prime

Selezione dei precursori: Utilizza precursori peptidici ibridi ricombinanti GIP/GLP-1 di elevata purezza e modifiche sintetiche (ad es. lipidazione per un'emivita estesa) per ottimizzare l'affinità di legame dei recettori e ridurre al minimo l'immunogenicità.

Processo di produzione: Prodotto in camere bianche certificate GMP- tramite sintesi avanzata di peptidi in fase solida- (SPPS) e coniugazione lipidica post-traduzionale. Il controllo rigoroso sull'efficienza dell'accoppiamento, sulla purificazione (HPLC multi-fase) e sulla liofilizzazione garantisce la coerenza tra batch-a-lotto e la stabilità a lungo-termine.

Protocolli di test completi

Ogni lotto viene sottoposto a test rigorosi per soddisfare gli standard globali della farmacopea:

Purezza e sostanze correlate: Analisi HPLC (purezza maggiore o uguale al 99,0%, impurità singola minore o uguale allo 0,5%, impurità totali minore o uguale all'1,0%).

Identità peptidica: Confermato tramite spettrometria di massa e verifica della sequenza di aminoacidi.

Test fisici e chimici: Rotazione ottica specifica (da +55 gradi a +65 gradi, in acido acetico 0,1 M), contenuto di umidità (metodo Karl Fischer inferiore o uguale a 3,0%) e pH (6,5-7,5 per la soluzione ricostituita).

Test di sicurezza: rilevamento di metalli pesanti (ICP-MS), test dei limiti microbici (conta microbica aerobica totale inferiore o uguale a 100 CFU/g), test di sterilità (per API di grado- iniettabile) e test delle endotossine (inferiore o uguale a 0,25 EU/mg).

Promemoria sulla sicurezza

Effetti collaterali comuni: Reazioni gastrointestinali (nausea, diarrea, vomito, costipazione)-simili agli agonisti del GLP-1 ma generalmente da lievi a moderati, che migliorano con l'aumento della dose.

Rischi gravi:

Pancreatite: Monitorare il dolore addominale grave e persistente; interrompere se sospettato.

Rischio di tumore a cellule C-della tiroide: Controindicato nei pazienti con storia personale/familiare di carcinoma midollare della tiroide (MTC) o sindrome da neoplasia endocrina multipla di tipo 2 (MEN 2).

Ipoglicemia: Gli aumenti di rischio con l'insulina o le sulfoniluree concomitanti-riducono inizialmente le dosi di questi agenti del 20-50%.

Eventi renali: Può causare danno renale acuto in pazienti con disidratazione (a causa di vomito/diarrea); garantire un adeguato apporto di liquidi.

Controindicazioni: Ipersensibilità alla Tirzepatide o ad uno qualsiasi degli eccipienti; Storia dell'MTC/storia familiare; UOMINI 2.

Cooperazione e contatto

Forniamo API di grado farmaceutico-Tirzepatide CAS n. 2023788-19-2 API per produttori di formulazioni iniettabili una volta-settimanali, con capacità di produzione flessibili (da campioni di ricerca e sviluppo a livello di grammo a ordini all'ingrosso a livello di chilogrammo). Se sei un'azienda farmaceutica, un istituto di ricerca e sviluppo o un formulatore che necessita di questo prodotto, contattaci per:

Documenti dettagliati di conformità alla farmacopea (conferma monografica USP/EP, certificato di analisi).

Preventivi, sconti per ordini all'ingrosso e richieste di campioni gratuiti di ricerca e sviluppo.

Supporto tecnico (ad esempio compatibilità della formulazione, linee guida per la ricostituzione, protocolli di stabilità del peptide).

Informazioni sui contatti:

E-mail: sales@huarongpharma.com

Telefono/WhatsApp: +86 13751168070

Aderiamo ai principi "la qualità prima di tutto, orientata alla conformità-" e non vediamo l'ora di stabilire rapporti di cooperazione a lungo termine-reciprocamente vantaggiosi con partner globali!

Domande frequenti (FAQ)

1. Quali sono gli effetti collaterali comuni della Tirzepatide?

Gli effetti collaterali più comuni sonoreazioni gastrointestinali, tra cui nausea (35-50% dei pazienti), diarrea (25-40%), vomito (15-25%), stitichezza (10-20%) e diminuzione dell'appetito (30-45%). Questi sono tipicamente dose-dipendenti, si verificano entro le prime 4-6 settimane e spesso migliorano con l’uso continuato o con un aumento più lento della dose. Effetti collaterali meno comuni includono mal di testa, affaticamento e lievi reazioni nel sito di iniezione (arrossamento, prurito).

2. Come funziona la Tirzepatide nell'organismo?

funziona attraverso adoppio meccanismoattivando sia i recettori GIP che GLP-1:

Attivazione del recettore GIP: Migliora la secrezione di insulina (glucosio{0}}dipendente), riduce il rilascio di glucagone e può aumentare il dispendio energetico-contribuendo alla perdita di peso.

Attivazione del recettore GLP-1: Stimola la secrezione di insulina, sopprime il glucagone, rallenta lo svuotamento gastrico (riducendo i picchi di glucosio postprandiali) e agisce sul cervello per sopprimere l'appetito.

Effetto sinergico: La combinazione delle azioni GIP e GLP-1 determina un controllo glicemico superiore e una maggiore perdita di peso rispetto ai singoli agonisti dell'incretina.

La lunga metà-vita: Una catena lipidica attaccata al peptide si lega all'albumina, rallentandone l'eliminazione e consentendo la somministrazione una volta-settimanale.

3. Esistono interazioni farmacologiche con Tirzepatide?

Sì, la capacità di rallentare lo svuotamento gastrico può influenzare l'assorbimento di altri farmaci per via orale. Le interazioni chiave includono:

Ipoglicemizzanti orali: L'uso combinato con insulina o sulfaniluree aumenta il rischio di ipoglicemia-ridurre inizialmente le dosi di questi agenti del 20-50%.

Contraccettivi orali: Può ritardare l'assorbimento (concentrazione di picco ridotta del ~25%); somministrare almeno 30 minuti prima dell'iniezione di Tirzepatide.

Antibiotici/antifungini: I farmaci che richiedono un rapido assorbimento (ad esempio, amoxicillina) devono essere assunti 1 ora prima o 2 ore dopo.

Beta-bloccanti: Può mascherare i sintomi dell'ipoglicemia (ad es. tachicardia); monitorare attentamente la glicemia.

Glucocorticoidi: può ridurre l'effetto ipoglicemizzante- aumentare il monitoraggio e aggiustare le dosi se necessario.

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